体重管理

SLU-PP-332

CAS #： 2376788-89-3

SLU-PP-332 是一种口服小分子运动模拟物，可选择性激活雌激素相关受体α（ERRα），ERRα 是能量代谢和线粒体功能的关键调节因子。它能触发运动相关基因（PGC-1α、GLUT4、UCPs）的表达，促进线粒体的生物生成、脂肪酸氧化，并在不进行体育锻炼的情况下增加能量消耗。不含激素，耐受性良好。口服胶囊。

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产品概览

SLU-PP-332 是一种强效ERR 激动剂，对ERRα 的作用最强（EC50 = 98 nM）。它被归类为运动模拟剂，通过激活通常由耐力训练触发的途径，在细胞水平上再现了体育锻炼的代谢和结构效应。与注射剂或兴奋剂不同，它可以口服，不需要循环，也不会抑制内源性激素的分泌。

作用机制

SLU-PP-332 与ERRα结合并以高亲和力激活ERRα，触发数百个与运动有关的基因的表达，包括PGC-1α（线粒体生物生成的主调节器）、GLUT4（葡萄糖转运体）、解偶联蛋白（产热）和脂肪酸氧化酶。这使得细胞能量代谢从储存到利用发生了广泛的转变。

主要优势

运动模仿效应 - 激活通常只有在急性有氧运动时才会触发的基因，即使是久坐不动的人也不例外。增强线粒体功能、细胞呼吸和能量消耗。

不改变生活方式也能减肥 - 肥胖小鼠研究显示，在不改变食物摄入量或运动习惯的情况下，体重最多可减轻 12%。使新陈代谢转向燃烧脂肪。

改善代谢健康 - 促进脂肪酸氧化，防治代谢综合征，提高胰岛素敏感性。降低心脏病和糖尿病的风险因素。

增强肌肉功能 - 促进骨骼肌中线粒体的活动，产生更强、更易氧化的肌肉纤维。从而提高耐力和表现。

参考资料

  1. Billon C, et al. 合成ERRα/β/γ激动剂诱导ERRα依赖性急性有氧运动反应。*ACS Chem Biol.* 2023;18(4):756-771.
  2. 雌激素相关受体激动可逆转衰老肾脏的线粒体功能障碍和炎症。*Am J Pathol.* 2023;193(12):1969-1987.
  3. Booth FW, et al.缺乏锻炼是慢性疾病的主要原因。*Compr Physiol.* 2012;2:1143-1211.

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