Melanotan 1（阿法美拉诺肽）

产品概览

阿法美拉诺肽是一种已获美国和欧盟批准的首创MC1R激动剂药物。在欧盟，该药物用于预防成人EPP患者的光毒性反应；在美国，该药物用于延长成人EPP相关光毒性患者的无痛光照时间。 该药物可独立于紫外线照射刺激真黑色素（即"晒黑"色素）的生成，同时增强抗氧化活性、DNA修复过程及抗炎信号传导。其设计旨在抵抗酶解降解，因此与天然α-MSH相比，具有更长的作用持续时间。.

作用机制

阿法麦拉诺肽与黑色素细胞上的MC1R受体结合，通过增加环磷酸腺苷（cAMP）水平和酪氨酸酶活性来刺激真黑色素的合成。真黑色素通过吸收紫外线辐射和清除活性氧自由基，从而提供光保护作用。 该肽还能增强DNA修复（减少胸腺嘧啶二聚体和日光灼伤细胞），并通过黑皮质素信号通路调节炎症通路。.

主要优势

无日光晒黑与光防护 — 刺激真黑色素的生成，无需暴露在紫外线下即可获得均匀自然的古铜色肌肤。增加的黑色素能发挥"内部防晒霜"的作用，吸收有害的紫外线并减轻氧化应激。.

EPP处理 — 经美国食品药品监督管理局（FDA）批准，可减轻EPP患者的疼痛并提高其对光线的耐受性。对于这种罕见且致残的疾病，该疗法能显著改善患者的生活质量。.

增强DNA修复 — 减少紫外线引起的DNA损伤标志物，包括胸腺嘧啶二聚体的形成和日晒损伤细胞。帮助肌肤建立天然防御机制，抵御光老化及紫外线造成的损伤。.

色素再生支持 — 与光疗联合使用时，显示出治疗白癜风色素再生的潜力。目前也在针对多形性光疹和日光性荨麻疹进行研究。.

抗炎作用 — 黑色素皮质素通路的激活可调节炎症反应，在减轻包括痤疮在内的炎症性皮肤病变方面显示出初步疗效。.

参考资料

1. Scenesse：产品特性摘要。*欧洲药品管理局。* 2016年。.
2. Haylett AK 等。α-MSH 类似物在日光性荨麻疹中的全身性光保护作用。《英国皮肤病学杂志》2011;164(2):407–414。.
3. McNeil MM 等. 阿法美拉诺肽在皮肤病治疗中的应用。《皮肤治疗通讯》2018;23(6):6–10.