Melanotan 1 (Afamelanotida)

Productos

La afamelanotida es un fármaco agonista del MC1R, pionero en su clase, aprobado en EE. UU. y la UE. En la UE, previene la fototoxicidad en adultos con EPP. En EE. UU., aumenta el tiempo de exposición a la luz sin dolor en adultos con fototoxicidad relacionada con el EPP. Estimula la producción de eumelanina (el pigmento "bronceador") independientemente de la exposición a los rayos UV, al tiempo que potencia las actividades antioxidantes, los procesos de reparación del ADN y la señalización antiinflamatoria. Diseñado para resistir la degradación enzimática, tiene una duración de acción prolongada en comparación con la α-MSH natural.

Mecanismo de acción

La afamelanotida se une al receptor MC1R de los melanocitos, lo que aumenta los niveles de AMPc y la actividad de la tirosinasa para estimular la síntesis de eumelanina. La eumelanina proporciona fotoprotección al absorber la radiación UV y eliminar las especies reactivas del oxígeno. El péptido también mejora la reparación del ADN (reduciendo los dímeros de timina y las células quemadas por el sol) y modula las vías inflamatorias a través de la señalización de la melanocortina.

Principales ventajas

Bronceado sin sol y fotoprotección — Estimula la producción de eumelanina para conseguir un bronceado controlado y de aspecto natural sin exposición a los rayos UV. El aumento de melanina actúa como un "filtro solar interno" que absorbe los rayos UV nocivos y reduce el estrés oxidativo.

Tratamiento con EPP — Aprobado por la FDA para reducir el dolor y aumentar la tolerancia a la luz en pacientes con EPP. Aporta una mejora significativa de la calidad de vida en esta enfermedad rara y debilitante.

Mejora de la reparación del ADN — Reduce los marcadores de daño en el ADN provocados por los rayos UV, como la formación de dímeros de timina y las células quemadas por el sol. Refuerza las defensas naturales de la piel contra el fotoenvejecimiento y el daño relacionado con los rayos UV.

Apoyo para la repigmentación — Muestra potencial para la repigmentación del vitíligo cuando se utiliza junto con la fototerapia. También se está investigando su uso para la erupción polimórfica lumínica y la urticaria solar.

Efectos antiinflamatorios — La activación de la vía de la melanocortina modula la inflamación y muestra resultados preliminares positivos en la reducción de las lesiones cutáneas inflamatorias, incluido el acné.

Referencias

1. Scenesse: Resumen de las características del producto. *Agencia Europea de Medicamentos.* 2016.
2. Haylett AK, et al. Fotoprotección sistémica en la urticaria solar con un análogo de la α-MSH. *Br J Dermatol.* 2011;164(2):407–414.
3. McNeil MM y cols. La afamelanotida en el tratamiento de enfermedades dermatológicas. *Skin Therapy Lett.* 2018;23(6):6–10.