布雷梅拉诺肽原料粉简介
布雷梅拉诺肽是一种合成环状七肽，被设计为黑色素皮质素4受体（MC4R）的强效且选择性激动剂。 它源自内源性黑皮质素肽α-MSH，其一级序列为Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH，环结构通过天冬氨酸和赖氨酸侧链之间的内酰胺桥形成。 与线性类似物相比，这种结构修饰提高了其代谢稳定性和受体选择性。布雷梅拉诺肽散装粉末专供实验室研究用途，为科研界提供了一种特性明确的工具，用于探索黑皮质素受体的生物学特性。
自该受体在临床前模型中被确认为中枢神经内分泌通路和能量稳态的关键组成部分以来，关于MC4R信号传导的研究一直在稳步发展。 布雷梅拉诺肽（Bremelanotide）在MC4R上的高亲和力和激动剂特性，使其成为体外药理学分析的参考化合物，使科学家能够深入解析受体结合、第二信使激活以及细胞内转运过程。 本产品系列中销售的所有产品均严格仅限研究用途；这些产品未经制备、测试或授权，不得用于任何人类或兽医给药、临床研究或诊断程序。
化学和物理性质
布雷梅拉诺肽原料粉（CAS 189691‑06‑3）为白色至灰白色冻干固体，其规定特性如下：
- 分子式： C50H68N14O10
- 分子量： 1025.18 g/mol（以无水物计）
- 外观： 从水溶液中经冻干处理后，呈流动性良好、白色至淡奶油色的粉末
- 纯度标准： 经反相高效液相色谱法测定，纯度≥98%，其中许多批次达到>99%的面积纯度。纯度通过在214 nm波长下，主峰面积与总峰面积之比的积分值来确定。
该肽在二甲基亚砜（DMSO）等极性有机溶剂中表现出良好的溶解性，浓度可超过50 mg/mL。 对于水相实验，可在无菌磷酸盐缓冲盐水或其他缓冲体系中配制浓度为 1–2 mg/mL 的储备液，通常需轻微搅拌并短暂加热至 37 °C。 研究人员应在其特定的检测介质中验证该肽的溶解度，并避免长时间暴露于碱性条件下，以免促进外消旋或水解。
通常采用电喷雾电离质谱法（ESI‑MS）对化合物进行鉴定，可得到显著的 [M+2H] 峰。2+ 与计算质量相对应的离子。通过定量氨基酸分析测定肽含量，以校正残留水分和反离子的影响。本产品以冻干粉形式供应，应按照推荐条件储存，以保持其完整性。
研究应用
布雷梅拉诺肽原料粉的主要研究价值在于其能够在受控的体外环境中选择性激活MC4R。由于黑素皮质素受体家族（MC1R至MC5R）介导多种生理信号，研究人员利用布雷梅拉诺肽来探究MC4R在细胞信号传导级联反应中的具体作用。 常见应用包括：
- 受体结合实验： 放射性标记配体的竞争性置换（例如 [125I]‑NDP‑α‑MSH）从异源表达MC4R的细胞膜中提取。布雷梅拉诺肽通常表现出低纳摩尔级的结合亲和力（Ki)，为评估新型配体提供了基准。
- 第二信使检测： 测定经MC4R转染的细胞系（如HEK293、CHO-K1）在接触该肽后cAMP的积累情况。功能数据给出了EC值50 数值在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内，具体取决于表达系统和检测条件。
- 钙动员研究： 基于荧光染料（例如Fluo-4）的细胞内钙离子检测2+ 该报告探讨了G的参与情况q‑耦合通路与经典的G通路并行s 路径。
- 偏倚信号分析： 通过分析逮捕素募集、受体内化以及丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）的激活，以阐明配体引导的信号传导模式。
- 药理学比较： 作为一种参考激动剂，布雷梅拉诺肽有助于在头对头实验中表征新型合成黑皮质素肽和小分子。
所有这些应用均仅限于实验室规模的研究。该化合物并非旨在用于、未被认定或批准用于任何人类或兽医应用、诊断用途或临床研究。研究人员应仅为研究目的设计实验，并按照所在机构的生物安全要求进行操作。
研究背景下的作用机制
在分子水平上，布雷梅拉诺肽作为MC4R的高亲和力配体发挥作用，MC4R是一种A类G蛋白偶联受体，主要与兴奋性G蛋白G偶联。αs简体中文（大陆）. 该肽的结合会诱导构象变化，从而促进G位点的鸟苷酸交换αs简体中文（大陆）, ，从而激活腺苷酸环化酶并提高细胞内环腺苷酸（cAMP）的浓度。这一级联反应随后触发蛋白激酶A（PKA）的激活以及下游靶点的磷酸化。在多种表达重组MC4R的细胞系中，布雷梅拉诺肽可诱导强烈的cAMP反应，据报道其EC50 该值通常在 0.5 至 2.0 nM 之间。
除了G之外s通过‑介导的通路，布雷梅拉诺肽可在特定细胞环境中刺激钙离子流。这种效应源于MC4R与G的偶联q/11 蛋白质，从而导致磷脂酶C-β的激活、肌醇三磷酸的生成以及细胞内钙储存库中钙离子的释放。G的相对平衡s 对阵 Gq 该活化机制是当前研究的热点领域，因为它可能反映了MC4R上存在配体偏向性信号传导。 该肽的活性具有高度选择性：体外结合和功能实验表明，与密切相关的MC1R和MC5R亚型相比，布雷梅拉诺肽对MC4R的选择性超过100倍，对MC2R的激活作用可忽略不计，而对MC3R则具有适度的活性。 这种药理学特征有助于研究人员在复杂的生物模型中剖析各个黑皮质素受体的作用。
产品规格与质量控制
布雷梅拉诺肽原料粉是在符合研究级试剂要求的严格质量管理体系下生产的。每批产品均需经过一系列分析测试，以验证其成分、纯度及物理特性。该产品的典型规格参数如下：
- HPLC纯度： ≥98%。色谱图显示一个单一的主峰，其保留时间与参比标准品一致。各微量杂质的含量均小于1.0%。
- 质谱法： 测得质量与理论分子量一致（误差在±0.5 Da范围内）。ESI-MS谱图显示了预期的多电荷离子包络线。
- 肽含量： 通过氨基酸分析或氮含量测定确定，以每单位总产品重量的净肽重量表示。典型含量为>80%–85%，其余部分由残留水和反离子组成。
- 溶解度确认： 将该批次的样品按规定浓度溶解于二甲基亚砜（DMSO）或水缓冲液中，以确保完全溶解且不含颗粒物。
- 外观： 白色至灰白色粉末，无变色或结块现象。
每批货物均随附一份分析证书（CoA），其中汇总了该特定批次的实际检测结果。针对特殊订单，可进行额外的质量控制检测，例如内毒素检测（应要求，可接受限值为<1.0 EU/mg）、残留溶剂分析以及三氟乙酸含量测定。 在推荐的储存条件下，该产品的长期稳定性已通过实时和加速老化研究得到验证；按照指南储存时，产品在至少24个月内可保持≥97%的纯度。研究人员在首次开封后应将样品分装并妥善储存，以避免反复的冻融循环，否则可能会加速产品降解。
包装与储存指南
布雷梅拉诺肽（Bremelanotide）散装粉末装入密封的惰性容器中，该容器经过专门选择，旨在确保肽在运输和长期储存过程中保持完整性。对于不超过10克的研究用量，标准容器为带PTFE内衬螺口盖的透明硼硅酸盐玻璃安瓿，并用干燥的氩气或氮气回填以置换氧气和水分。 数克级的大宗订单可包装在附有干燥剂袋的高密度聚乙烯（HDPE）瓶中，并进一步置于铝箔阻隔袋内进行保护。所有容器均贴有标签，标明产品名称、批号、净重及储存说明。
建议的储存条件如下：
- 温度： 在非无霜冷冻柜中保持 –20 °C（±5 °C）。运输过程中短暂暴露于环境温度下是可以接受的，但收到货物后须立即将其置于 –20 °C 环境中。
- 湿度控制： 请将容器密封保存并保持干燥。接触环境中的水分可能会导致肽发生聚集并丧失溶解性。
- 防晒： 请存放在原装的不透光外包装中，或用铝箔包裹容器，以防止光降解。
在上述条件下，保质期为自生产之日起24个月。用溶剂复溶后，溶液应立即使用，或分装成单次使用剂量，并储存于–20 °C。应避免反复冻融循环，因为这可能会导致沉淀并降低生物活性。 处理布雷梅拉诺肽粉末或溶液的实验室人员应佩戴适当的个人防护装备，包括丁腈手套、护目镜和实验服。称量和溶解操作应在通风橱或生物安全柜中进行，以尽量减少气溶胶吸入和交叉污染。 发生溢出时，应立即按照机构的化学卫生规程进行清理。
订购信息
布雷梅拉诺肽原料粉面向符合资格的研究机构、制药公司及授权分销商供应。标准最低订购量为1克，但根据具体情况，也可提供较小的样品量用于初步方法开发。 对于更大规模的需求（数十至数百克或千克），可通过定制合成生产来满足，从而确保多阶段研究项目所必需的批次间一致性。
对于100克及以下的订单，从确认订单到发货的典型交货期为5至10个工作日。大宗订单或需要进行额外质量检测的订单，交货期可能会略有延长；预计的生产进度将在报价时告知。
研究人员可提出定制要求，例如通过高效液相色谱（HPLC）测定纯度高于99%、指定反离子（例如使用乙酸盐代替三氟乙酸盐），或适合自动化分装系统的包装。所有定制请求均需经过可行性评估。 关于价格、批量折扣及批次预留，有意者应联系销售部门，并提供所需数量、期望纯度以及除标准分析证书（CoA）以外的任何特定分析报告。供应商不向任何涉及人类或动物给药用途的用途分销布雷梅拉诺肽；所有咨询必须确认其预期用途仅限于实验室研究。
监管与合规说明
该布雷梅拉诺肽原料粉作为研究化学品生产，标签上明确标注“仅限研究使用。不得用于人类或兽医用途”。该产品尚未经过任何监管机构评估，不得作为药品成分、医疗器械组件或诊断试剂使用。 对于该产品在临床应用中的性能、检测任何生理状况的能力，或给活体生物使用时的安全性，本公司不作任何声明。本产品仅供受过专业培训的技术人员在设备齐全的实验室中进行体外实验使用。
购买方应熟悉并遵守所有关于研究用肽类产品的进口、储存、处理和处置的适用地方、国家及国际法规。这包括在相关情况下遵守有关职业安全、管制物质及两用材料的指导方针。 供应商不会明知故犯地将该化合物出售给意图将其用于非研究目的的个人或组织。任何违反所述“仅限研究用途”限制的行为均构成对销售条款的违约，并可能导致保修和责任保护失效。每批货物均随附安全数据表（SDS），其中概述了正确的操作方法和应急程序。
仅限研究用途： 本产品仅限于体外实验室研究使用。不得用于人类、动物，或任何临床、诊断或介入性操作。研究人员必须按照机构的安全指南和相关监管要求进行操作。本化学品不涉及任何治疗宣称、临床性能声明或医疗应用。
