PT-141 (Bremelanotid)

Produktübersicht

PT-141 wurde von Palatin Technologies entwickelt und von der FDA als erstes Medikament seiner Klasse zur Behandlung von HSDD bei Frauen vor der Menopause zugelassen. Es handelt sich um ein synthetisches Peptidanalogon von Alpha-MSH, das auf die neurologische Ursache der geringen Libido abzielt und nicht auf periphere vaskuläre Mechanismen. Es wird mindestens 45 Minuten vor der geplanten sexuellen Aktivität subkutan injiziert, wobei maximal 8 Dosen pro Monat verabreicht werden dürfen.

Mechanismus der Wirkung

PT-141 wirkt als Agonist an Melanocortin-Rezeptoren (MC1R > MC4R > MC3R > MC5R > MC2R). MC4R-Rezeptoren im Hypothalamus sind am Sexualverhalten beteiligt. PT-141 stimuliert die Dopaminproduktion im medialen präoptischen Bereich, einer Hirnregion, die für das sexuelle Verlangen und die Erregung von zentraler Bedeutung ist. Dieser zentrale Mechanismus bietet einen grundlegend anderen Ansatz als PDE5-Hemmer.

Wichtigste Vorteile

Wirksamkeit im Zentralnervensystem — Wirkt direkt auf die Neuronen im Hypothalamus ein, um das natürliche, durch Dopamin vermittelte sexuelle Verlangen und die Erregung anzuregen, und bekämpft so die eigentliche Ursache einer geringen Libido.

Schnelles Einsetzen — Die Wirkung tritt in der Regel innerhalb von 30 bis 45 Minuten nach der subkutanen Verabreichung ein und setzt somit schneller ein als bei vielen oralen Medikamenten gegen Erektionsstörungen.

Geschlechterübergreifende Wirksamkeit — Von der FDA für Frauen (HSDD) zugelassen und bei Männern untersucht. Steigert die Libido und die sexuelle Erregung bei beiden Geschlechtern durch die Aktivierung des zentralen Melanocortin-Systems.

Gute Verträglichkeit — In klinischen Studien wurden leichte und vorübergehende Nebenwirkungen (Hitzewallungen, Übelkeit) beobachtet. Es verursacht keine Abhängigkeit und führt nicht zu Hormonstörungen.

Referenzen

1. Kingsberg SA et al. Die sexuelle Reaktion der Frau: Aktuelle Modelle und Wirkstoffe, die derzeit bei HSDD untersucht werden. *CNS Drugs.* 2015;29(11):915–933.
2. Miller MK et al. Expertenmeinung zu bestehenden und in der Entwicklung befindlichen Medikamenten zur Behandlung weiblicher sexueller Funktionsstörungen. *Expert Opin Emerg Drugs.* 2018;23(3):223–230.
3. Bremelanotidacetat – Fachinformation. *Drugs.com.* 2019.