Salud reproductiva

PT-141 (Bremelanotida)

CAS #: 189691-06-3

PT-141 (Bremelanotida) es un agonista sintético del receptor de melanocortina aprobado por la FDA en 2019 para tratar el trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres premenopáusicas. A diferencia de los medicamentos tradicionales para la disfunción eréctil dirigidos al flujo sanguíneo, PT-141 actúa a nivel central activando el MC4R en el hipotálamo para estimular las vías de la dopamina y aumentar el deseo sexual. Administrado por vía subcutánea, surte efecto en 30-45 minutos. Disponible en forma de polvo liofilizado con una pureza ≥99%.

Número CAS 189691-06-3
Fórmula molecular C50H68N14O10
Peso molecular 1025,17 g/mol
Secuencia/Composición Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH

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Modelo Especificación MOQ
pt141-5 5 ml 1 vial
pt141-10 10 ml 1 vial
pt141-20 20 ml 1 vial
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Productos

El PT-141 fue desarrollado por Palatin Technologies y aprobado por la FDA como primer medicamento de su clase para el TDSH en mujeres premenopáusicas. Se trata de un péptido sintético análogo de la alfa-MSH que actúa sobre la causa neurológica fundamental de la libido baja y no sobre los mecanismos vasculares periféricos. Se administra mediante inyección subcutánea al menos 45 minutos antes de la actividad sexual prevista, con un máximo de 8 dosis al mes.

Mecanismo de acción

El PT-141 actúa como agonista de los receptores de melanocortina (MC1R > MC4R > MC3R > MC5R > MC2R). Los receptores MC4R del hipotálamo están implicados en el comportamiento sexual. El PT-141 estimula la producción de dopamina en el área preóptica medial, una región cerebral fundamental para el deseo y la excitación sexuales. Este mecanismo central proporciona un enfoque fundamentalmente diferente de los inhibidores de la PDE5.

Principales ventajas

Sistema nervioso central - Actúa directamente sobre las neuronas hipotalámicas para estimular el deseo y la excitación sexual natural mediada por la dopamina, abordando la causa raíz de la libido baja.

Inicio rápido - Los efectos suelen observarse a los 30-45 minutos de la administración subcutánea, más rápido que muchos medicamentos orales para la disfunción eréctil.

Eficacia con perspectiva de género - Aprobado por la FDA para mujeres (HSDD) y estudiado para hombres. Aumenta la libido y la excitación en ambos sexos mediante la activación central de la melanocortina.

Tolerabilidad favorable - Los ensayos clínicos informan de efectos secundarios leves y transitorios (sofocos, náuseas). No causa dependencia ni alteraciones hormonales.

Referencias

  1. Kingsberg SA, et al. La respuesta sexual femenina: modelos actuales y agentes en investigación para el HSDD. *CNS Drugs.* 2015;29(11):915-933.
  2. Miller MK, et al. Opinión de expertos sobre fármacos existentes y en desarrollo para tratar la disfunción sexual femenina. *Expert Opin Emerg Drugs.* 2018;23(3):223-230.
  3. Monografía de acetato de bremelanotida para profesionales. *Drugs.com.* 2019.

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Número CAS 189691-06-3
Fórmula molecular C50H68N14O10
Peso molecular 1025,17 g/mol
Secuencia/Composición Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
Aminoácidos 7
Formulario Polvo liofilizado
Pureza ≥99% por HPLC
Almacenamiento -20°C desecado

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