PT-141 (Bremelanotide)

Aperçu du produit

Le PT-141 a été développé par Palatin Technologies et approuvé par la FDA en tant que premier médicament de sa catégorie pour le traitement du trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD) chez les femmes en préménopause. Il s'agit d'un analogue peptidique synthétique de l'alpha-MSH qui cible la cause neurologique profonde de la baisse de la libido plutôt que les mécanismes vasculaires périphériques. Il est administré par injection sous-cutanée au moins 45 minutes avant l'activité sexuelle prévue, à raison de 8 doses maximum par mois.

Mécanisme d'action

Le PT-141 agit comme un agoniste des récepteurs de la mélanocortine (MC1R > MC4R > MC3R > MC5R > MC2R). Les récepteurs MC4R situés dans l'hypothalamus interviennent dans le comportement sexuel. Le PT-141 stimule la production de dopamine dans la zone préoptique médiane, une région du cerveau jouant un rôle central dans le désir et l'excitation sexuels. Ce mécanisme central offre une approche fondamentalement différente de celle des inhibiteurs de la PDE5.

Principaux avantages

Ciblage du système nerveux central — Agit directement sur les neurones hypothalamiques pour stimuler le désir et l'excitation sexuels naturels, qui sont régis par la dopamine, s'attaquant ainsi à la cause profonde d'une baisse de la libido.

Apparition rapide — Les effets se manifestent généralement dans les 30 à 45 minutes suivant l'administration sous-cutanée, soit plus rapidement que de nombreux médicaments contre la dysfonction érectile pris par voie orale.

Efficacité sans distinction de sexe — Approuvé par la FDA pour les femmes (HSDD) et ayant fait l'objet d'études chez les hommes. Stimule la libido et l'excitation chez les deux sexes grâce à l'activation du système mélanocortine central.

Bonne tolérance — Les essais cliniques font état d'effets secondaires légers et passagers (bouffées de chaleur, nausées). Ne provoque ni dépendance ni perturbation hormonale.

Références

1. Kingsberg SA, et al. La réponse sexuelle féminine : modèles actuels et agents à l'étude pour le trouble du désir sexuel hypoactif (HSDD). *CNS Drugs.* 2015 ; 29(11) : 915-933.
2. Miller MK, et al. Avis d'experts sur les médicaments existants et en cours de développement destinés au traitement des dysfonctions sexuelles féminines. *Expert Opin Emerg Drugs.* 2018;23(3):223–230.
3. Fiche technique sur l'acétate de brémélanotide destinée aux professionnels. *Drugs.com.* 2019.