Aperçu du produit
Le PNC-27 est un peptide chimérique p53-penetratine qui cible la protéine HDM-2 présente sur les membranes des cellules cancéreuses. Sa sélectivité repose sur le constat essentiel selon lequel l'HDM-2 est fortement exprimée sur les membranes des cellules cancéreuses, mais très faiblement, voire indétectable, sur les cellules saines normales. Cela crée un mécanisme de ciblage précis qui le distingue de la chimiothérapie conventionnelle.
Mécanisme d'action
Le PNC-27 se lie aux protéines HDM-2 présentes à la surface des membranes des cellules cancéreuses, provoquant la formation de pores transmembranaires. Cette formation de pores perturbe l'intégrité membranaire, entraînant un afflux d'eau et l'éclatement des cellules (nécrose). De plus, le PNC-27 endommage les mitochondries des cellules cancéreuses, compromettant davantage la viabilité cellulaire. Cette double action — membranolyse et lésions mitochondriales — entraîne la destruction complète des cellules cancéreuses.
Principaux avantages
Haute sélectivité vis-à-vis des cellules cancéreuses — Se lie exclusivement à la protéine HDM-2 présente sur les membranes des cellules cancéreuses, sans nuire aux cellules saines. Permet un traitement ciblé sans la toxicité systémique de la chimiothérapie classique.
Efficacité à large spectre — Efficacité démontrée contre plusieurs types de cancer, notamment la leucémie myéloïde aiguë, le cancer du sein, le cancer du pancréas, le cancer colorectal, le cystadénocarcinome ovarien et le mélanome.
Mécanisme lié à la nécrose — Provoque une nécrose plutôt qu'une apoptose, ce qui pourrait réduire le risque que des fragments de cellules tumorales pénètrent dans la circulation sanguine et provoquent une propagation métastatique.
Perturbation mitochondriale — Endommage les mitochondries des cellules cancéreuses, ce qui constitue un mécanisme d'action supplémentaire, permettant ainsi une attaque à plusieurs niveaux contre la viabilité des cellules cancéreuses.
Références
- Sarafraz-Yazdi E, et al. Le PNC-27 se lie à l'HDM-2 en adoptant une structure similaire à celle d'un peptide p53, induit la formation sélective de pores membranaires et entraîne la lyse des cellules cancéreuses. *Biomedicines.* 2022;10(5):945.
- Ghaly G, et al. Peptides anticancéreux : état des lieux et perspectives d'avenir. *Molecules.* 2023;28(3):1148.
- Bowne WB, et al. Nouveaux peptides dérivés des protéines RAS-p21 et p53 pour le traitement du cancer. *Cancer Therapy.* 2007;5B:331.