生殖健康

PT-141(布雷美洛肽)

CAS #: 189691-06-3

PT-141(布雷美拉诺肽)是一种合成黑皮质素受体激动剂,于2019年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗绝经前女性的性欲低下障碍(HSDD)。 与针对血流的传统勃起功能障碍(ED)药物不同,PT-141通过中枢作用,激活下丘脑中的MC4R,从而刺激多巴胺通路并增强性欲。该药物采用皮下注射给药,30–45分钟内即可起效。产品为冻干粉剂,纯度≥99.1%。.

化学文摘社编号 189691-06-3
分子式 C50H68N14O10
分子量 1025.17 克/摩尔
顺序/构成 Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH

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产品概览

PT-141由Palatin Technologies公司研发,并获美国食品药品监督管理局(FDA)批准,成为首款用于治疗绝经前女性性欲减退症(HSDD)的药物。 该药物是α-MSH的合成肽类似物,其作用机制针对性欲低下的根本神经病理原因,而非外周血管机制。需在预期性活动前至少45分钟通过皮下注射给药,每月最多使用8次。.

作用机制

PT-141在黑皮质素受体上发挥激动剂作用(MC1R > MC4R > MC3R > MC5R > MC2R)。 下丘脑中的MC4R受体参与性行为调节。PT-141可刺激前视前区内侧部的多巴胺生成,该脑区是性欲和性唤起的核心区域。这种中枢作用机制与PDE5抑制剂的作用机制有着根本性的差异。.

主要优势

中枢神经系统靶向 — 直接作用于下丘脑神经元,刺激由多巴胺介导的自然性欲和性兴奋,从而解决性欲低下的根本原因。.

起效迅速 — 皮下注射后通常在30至45分钟内见效,比许多口服ED药物起效更快。.

性别包容性疗效 — 已获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于女性(HSDD),并针对男性进行了研究。通过激活中枢黑皮质素系统,增强男女双方的性欲和性兴奋。.

良好的耐受性 — 临床试验报告显示,该药物仅引起轻微且短暂的副作用(潮红、恶心)。不会导致依赖性或内分泌紊乱。.

参考资料

  1. Kingsberg SA 等。女性性反应:当前模型及针对性欲减退障碍(HSDD)正在研究的药物。*CNS Drugs.* 2015;29(11):915–933.
  2. Miller MK 等. 关于治疗女性性功能障碍的现有及在研药物的专家意见。《新药专家意见》. 2018;23(3):223–230.
  3. 《布雷美拉诺肽醋酸盐专业人员用药指南》。*Drugs.com*。2019年。.

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化学文摘社编号 189691-06-3
分子式 C50H68N14O10
分子量 1025.17 克/摩尔
顺序/构成 Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
氨基酸 7
形式 冻干粉
纯净 高效液相色谱法检测≥99%
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