Produktübersicht
KPV behält die entzündungshemmenden und immunmodulatorischen Eigenschaften von alpha-MSH bei, ohne die Melanogenese oder andere breite hormonelle Wirkungen auszulösen. Es wird durch den PepT1-Di-/Tripeptid-Transporter transportiert und ermöglicht bei oraler Verabreichung eine effektive lokale Wirkung auf das Darmepithel und die dort ansässigen Immunzellen. Dies macht es besonders wertvoll für gastrointestinale und dermatologische Anwendungen.
Mechanismus der Wirkung
KPV unterdrückt die NF-κB-Aktivierung (ein Hauptregulator von Entzündungen) und reduziert die Expression von entzündungsfördernden Zytokinen wie TNF-α, IL-1β und IL-6. Es fördert die Reparatur des Epithels und die Heilung der Schleimhaut, reduziert die Infiltration von Neutrophilen und moduliert die dem Melanocortin-Signalweg nachgeschaltete Immunreaktion. Die Aufnahme über PepT1-Transporter ermöglicht eine gezielte Wirkung auf Darmzellen.
Wichtigste Vorteile
Entzündungshemmende Wirkung - Unterdrückt die NF-κB-Aktivierung und reduziert lokale und systemische Entzündungen in präklinischen Modellen von Colitis, Atemwegsentzündungen und Hirnverletzungen. Zentraler Mechanismus für die Darmheilung und die Behandlung von Entzündungen.
Schleimhaut- und Gewebsheilung - Fördert die Schleimhautheilung in Modellen für Colitis ulcerosa und beschleunigt die Hautreparatur in Wundmodellen. Unterstützt die Integrität der Darmschleimhaut bei IBD und verwandten Erkrankungen.
Antimikrobielle Eigenschaften - Zeigt antimikrobielle Aktivität gegen bestimmte Krankheitserreger, so dass topisches KPV bei entzündlichen Hauterkrankungen mit mikrobiellen Komponenten wie Ekzemen, Psoriasis und Akne von Vorteil ist.
Sauberes entzündungshemmendes Profil - Behält die entzündungshemmenden Wirkungen ohne die melanotropen (pigmenthormonellen) Wirkungen von alpha-MSH in voller Länge bei und bietet somit einen gezielten therapeutischen Ansatz.
Referenzen
- Dalmasso G, et al. PepT1-vermittelte Tripeptid-KPV-Aufnahme reduziert Darmentzündung. *Gastroenterology.* 2008;134(1):166–178.
- Kelly JM, et al. Immobilisiertes α-MSH 10-13 (GKPV) hemmt die durch TNF-α stimulierte NF-κB-Aktivität. *Peptides.* 2006;27:431-437.
- Charrier L, et al. hPepT1 vermittelt die Aufnahme des bakteriellen Tripeptids fMLP in menschlichen Monozyten. *Lab Invest.* 2006;86:490-503.