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La KPV conserva las propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras de la alfa-MSH sin desencadenar melanogénesis ni otros efectos hormonales amplios. Es transportado por el transportador de di/tripéptidos PepT1, lo que permite una acción local eficaz sobre el epitelio intestinal y las células inmunitarias residentes cuando se administra por vía oral. Esto lo hace especialmente valioso para aplicaciones gastrointestinales y dermatológicas.
Mecanismo de acción
La KPV suprime la activación de NF-κB (un regulador maestro de la inflamación), reduciendo la expresión de citoquinas proinflamatorias como TNF-α, IL-1β e IL-6. Favorece la reparación epitelial y la cicatrización de la mucosa, reduce la infiltración de neutrófilos y modula la señalización inmunitaria a través de las vías de la melanocortina. La absorción a través de los transportadores PepT1 permite una acción específica en las células intestinales.
Principales ventajas
Acción antiinflamatoria - Suprime la activación de NF-κB y reduce la inflamación local y sistémica en modelos preclínicos de colitis, inflamación de las vías respiratorias y lesiones cerebrales. Mecanismo básico para la curación intestinal y el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
Cicatrización de mucosas y tejidos - Favorece la cicatrización de la mucosa en modelos de colitis ulcerosa y acelera la reparación de la piel en modelos de heridas. Favorece la integridad de la mucosa intestinal en la EII y afecciones relacionadas.
Propiedades antimicrobianas - Muestra actividad antimicrobiana contra ciertos patógenos, lo que hace que la VPK tópica sea beneficiosa para afecciones inflamatorias de la piel con componentes microbianos, como eccema, psoriasis y acné.
Perfil antiinflamatorio limpio - Conserva los beneficios antiinflamatorios sin los efectos melanotrópicos (pigmentarios/hormonales) de la alfa-MSH de longitud completa, ofreciendo un enfoque terapéutico específico.
Referencias
- Dalmasso G, et al. La captación del tripéptido KPV mediada por PepT1 reduce la inflamación intestinal. *Gastroenterology.* 2008;134(1):166–178.
- Kelly JM, et al. Immobilized α-MSH 10-13 (GKPV) inhibits TNF-α stimulated NF-κB activity. *Péptidos.* 2006;27:431-437.
- Charrier L, et al. hPepT1 media la captación del tripéptido bacteriano fMLP en monocitos humanos. *Lab Invest.* 2006;86:490-503.