SLU-PP-332

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El SLU-PP-332 es un potente agonista de la ERR que actúa sobre todo en la ERRα (EC50 = 98 nM). Clasificado como mimético del ejercicio, reproduce los efectos metabólicos y estructurales de la actividad física a nivel celular mediante la activación de vías normalmente desencadenadas por el entrenamiento de resistencia. A diferencia de los inyectables o estimulantes, se toma por vía oral, no requiere ciclación y no suprime la producción endógena de hormonas.

Mecanismo de acción

El SLU-PP-332 se une al ERRα y lo activa con gran afinidad, desencadenando la expresión de cientos de genes relacionados con el ejercicio, como el PGC-1α (regulador maestro de la biogénesis mitocondrial), el GLUT4 (transportador de glucosa), las proteínas de desacoplamiento (termogénesis) y las enzimas de oxidación de ácidos grasos. Esto produce un amplio cambio en el metabolismo energético celular, que pasa del almacenamiento a la utilización.

Principales ventajas

Efectos miméticos del ejercicio - Activa genes que normalmente sólo se activan con el ejercicio aeróbico agudo, incluso en sujetos sedentarios. Aumenta la función mitocondrial, la respiración celular y el gasto energético.

Pérdida de peso sin cambios en el estilo de vida - Los estudios con ratones obesos muestran una pérdida de peso corporal de hasta 12% sin alterar la ingesta de alimentos ni los hábitos de ejercicio. Cambia el metabolismo hacia la quema de grasa.

Mejora de la salud metabólica - Aumenta la oxidación de los ácidos grasos, combate el síndrome metabólico y mejora la sensibilidad a la insulina. Reduce los factores de riesgo de cardiopatías y diabetes.

Mejora de la función muscular - Aumenta la actividad mitocondrial en el músculo esquelético, produciendo fibras musculares más fuertes y oxidativas. Se traduce en una mejora de la resistencia y el rendimiento.

Referencias

1. Billon C, et al. Synthetic ERRα/β/γ agonist induces an ERRα-dependent acute aerobic exercise response. *ACS Chem Biol.* 2023;18(4):756-771.
2. Wang XX, et al. Estrogen-related receptor agonism reverses mitochondrial dysfunction and inflammation in the aging kidney. *Am J Pathol.* 2023;193(12):1969-1987.
3. Booth FW, et al. La falta de ejercicio es una causa importante de enfermedades crónicas. *Compr Physiol.* 2012;2:1143-1211.